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欧宝体育app 助力宇耀生物STAT3双磷酸化抑制剂YY201获批临床

2023-07-27
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2023-5年6月14日,南京宇耀动物科学现有厂家(以內俗称“宇耀动物”)有意识的主动创新的STAT3双的功能磷碱化位点靶向治疗抑止剂——YY201临床医学耐压申請开始换取国家地区消毒产品质量监督处理局(NMPA)申批,转变症为末期物理瘤和发病难治性恶变血细胞恶性肿瘤。

上海欧宝体育app 生物医药股份有限公司(以下简称“欧宝体育app ”)作为宇耀生物的合作伙伴,为YY201提供了药学研究欧宝体育app (包括原料药、制剂)、临床前研究欧宝体育app (包括药效、药代、安评)以及IND申报欧宝体育app 等,助力YY201成功通过 IND 审批进入临床试验阶段。

STAT3双磷酸化抑制剂YY201

First-in-class小分子靶向药物

STAT3由于其靶点界面相对平坦,无法提供小分子特异性结合的“口袋”结构,是公认的“难成药靶点”。宇耀生物科学家团队一直专注于STAT3靶点的基础和转化研究,并借助AI技术首次发现并开发出了纳摩尔级STAT3双磷酸化位点抑制剂、全球领先的First-in-class小分子靶向药物“YY201”。该药物通过与STAT3直接结合,抑制STAT3的 Tyr705和Ser727双位点磷酸化,抑制STAT3功能和阻断下游信号传递,从而发挥抑制肿瘤作用。体外药理学和药效学研究表明,YY201与STAT3的亲和活性在1-10 纳摩尔,在胰腺癌、三阴性乳腺癌、肺癌、急性髓系白血病、淋巴瘤等实体肿瘤和血液肿瘤的体外增殖抑制活性在1-10 nM,在多种体内模型中表现出显著的抗肿瘤作用,极低剂量下可致肿瘤完全消退,药代动力学和毒理学研究亦证实YY201良💧好的成药性和安全性。

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